近日，我院客家药用生物资源研究所聂华博士课题组在药学领域权威期刊《International Journal of Pharmaceutics》（IF: 6.5099，JCR: Q1）发表了题为 “Effect of Hydrophile-Lipophile Balance of the Linker in Gal/GalNAc Ligands on High-Affinity Binding of Galactosylated Liposomes by the Asialoglycoprotein Receptor”（Gal/GalNAc配体中连接臂的亲水/疏水性对其修饰脂质体肝靶向性的影响）的研究论文。我院为唯一完成单位，聂华博士为论文第一作者，张声源博士为通讯作者。

    该成果探索了半乳糖配体结构中连接臂亲水-疏水性对asialoglycoprotein receptor（ASGPr）亲和力的影响。通过体内药理学实验、体外分子生物学实验以及分子动力学软件模拟实验，揭示了半乳糖配体结构中连接臂的亲水性越强，其靶向基团在脂质体双分了层膜边界的溶剂暴露水平越高，ASGPr识别配体的空间位阻越小，进而提升ASGPr对脂质体表面修饰的半乳糖配体的识别效率。研究成果为肝脏疾病创新药物的研发提供了新的思路。

    本研究工作得到了广东省自然基金项目（2016A030310365，2017A030307025)、梅州市应用型科技专项资金项目（2020B0205003)、广东省普通高校特色创新项目（2020KTSCX137)、广东省医学科研基金项目（A2020372)的支持。

原文链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0378517322005221?via%3Dihub

科研科

2022-12-22